Excipienți utilizate în tabletare

La fabricarea acestor forme de dozare, care la prima nyayutsya adjuvanti natura foarte diferită a chimico-TION și starea de agregare diferit - de evreu unu, la un solid.

adjuvanți excelent când medicamentele cu pulbere SRI fabricate sunt diluate, dacă este aplicată în cazul toxice și triturarea medicamente care acționează puternic prescrise în doze foarte mici, iar solvenții au fost - soluții mai concentrate de alcool etilic sau ester. De obicei, în zahăr din lapte (lactoză) este utilizat ca un solicitant inclinate.

lactobioză este o pudră albă cristalină, gust inodor, ușor dulce, sol-bine solubil în apă. Lactoza este, împreună cu zaharoză (obișnuit NYM zahăr) dizaharidă care în natură în stare liberă. În general, lactoza conținută în lapte (4-5%), dintre care una și ser pot fi obținute pe.

O trăsătură distinctivă a lactozei comparativ cu zaharoza este higroscopicitate nesemnificativ că de-latre utilizare deosebit de convenabil de lactoză la o diluție de pulberi medicamentoase evacuate în mică co-lichestvah. În acest sens, destul de succes a fost lactoza și greutatea specifică - 1,52 g / cm3, care diferă puțin Xia greutatea specifică a unui număr de medicamente, cum ar fi multe glicozide și alcaloizi.

Cu toate acestea, trebuie să se țină seama de faptul că așa-numita indif-ferentnost lactoză este foarte relativă; Această substanță auxiliară poate intra în diverse interacțiuni VJ și cu alte medicamente auxiliare vesche-stvami si cu ingrediente active. Consecința acestor interacțiuni poate fi o schimbare în activitatea medicamentului, până la jumătate clorhidric sau inactivarea sau mai schimbare în procesul de absorbție.

Excipienții utilizați în tabletării. In procesul de fabricare a tabletelor este utilizat Naibov-Lee mare și incontrolabil în creștere grup sortiment de substanțe auxiliare, care, în funcție de scopul și rolul lor pot fi împărțite în: diluanți, timp ryhlyaschimi glidanți substanță și lubrifianți, agenți de lipire și agenți auxiliari pentru acoperire (aceștia din urmă nu este întotdeauna utilizat în producția de tablete, datorită specificității scopului și funcției este evidențiată într-o secțiune specială și scurt-privit INDICA de mai jos).

Diluanții - o substanță introdusă în masa tabletiruemyh de prescriere pentru a atinge greutatea necesară a preparatelor de tablete cu un conținut scăzut de ingredient activ. Diluanții adecvați prima nyayut amidon, sfeclă de zahăr, lactoză, gluco-zu, fosfat acid de calciu, bicarbonat de magneziu, oxid de magneziu, sulfat de calciu, manitol, clorură de sodiu, caolin, carbonat de magneziu bazic, sorbitol, uree și altele asemenea. D.

La fel ca în ultimii zece ani au crescut în mod semnificativ eforturile de oameni de știință din diferite țări pentru a extinde gama de diluanți. Cu toate acestea, trebuie subliniat faptul că, până nu demult, inainte conceptul biofarmaceutice, selectarea diluanți, precum și alte grupe de un substanțe auxiliare, se efectuează exclusiv cu Uche, inclusiv tehnologice (disponibilitatea și economice, de shevizna) proprietăți.

În acest caz, pentru fiecare tip de tabletă și corespunzătoare procesului de selectare a unui anumit număr de materiale auxiliare elani, care trebuiau să asigure calitatea produsului adecvată a tabletelor finite.

Atunci când un diluant este înlocuit cu altul, în plus față de caracteristicile tehno logice, este luată în considerare în principal factorul de eco-nomice - un substitut mai ieftin pentru mai scumpe. Și, în timp ce cu siguranță, ar trebui să se țină seama de faptul că utilizarea de diluanți sau a altor specii-lea ar trebui să se bazeze pe conceptul biofarmatsevtiche-TION științifice.

un compus, pentru a asigura distrugerea conductive-mecanică (dezintegrarea) comprimat în aceeași sau în intestine LüDKE atunci când sunt expuse la sucurile digestive - agent dezintegrant. Din momentul și natura dezintegrării acțiunii tabletelor-agățat de droguri. Astfel, în timpul Meni rapid VRE asigură dezintegrarea rapidă a tabletei-denie va elibera medicamentul și o mai mare viteza de difuzie de la suprafața de aspirație. Tabletele care nu se dezintegrează pot trece tractul gastro-intestinal nu se dovedesc a-wai efect terapeutic.

dezintegrant slabă poate cauza o întârziere sau de reducere a efectului terapeutic al medicamentului sau acumularea acesteia în organism. În acest sens, testul de dezintegrare, printre alte metode de evaluare a calității preparatelor tabletelor obținute în farmacopeea și-TECHNI cal condițiile de importanță deosebită. Pe mecanismul efectelor de diminuare a deficitului tuturor agenților de dezintegrare pot fi împărțite în trei grupe:

1) distruge comprimatul prin umflarea-TION.

2) distruge tabletei prin infor a gazoși - așa numitele amestecuri efervescente (de exemplu, bicarbonat de sodiu sau amestecuri ale acestora cu acid citric vinnokamen clorhidric).

3) îmbunătățește umectabilitatea și permeabilitatea vodopro-tabletelor (substanță tensioactivă Insulele - cum ar fi Tweens, dormitoare, laurii sulfat de sodiu și amidon).

Acest lucru arată că, chiar și în ceea ce privește organizațional-TION procesul de comprimare eficient complet fără împământare și nejustificată este aplicarea aproape universală sub formă de tablete, fiecare amidon ca dezintegrant, ceea ce este tipic pentru fabricarea tabletelor pe multe fabrici farmaceutice chimice.

Agenții de alunecare și lubrifianți. Lor co-administrat în a deveni masa de tabletat pentru a mări fluiditatea și de alunecare proprietăți. specialiștii de producție a comprimatelor determina tipul și cantitatea de lubrifianți și de alunecare empiric, pe baza experienței, ghidată numai de constrângerile impuse de farmacopeea. În practica producției este comprimat nu există metode calitative și cantitative-TION pentru evaluarea acestor substanțe și teoretice fundamentarea-TION acțiunii lor, chiar și din punctul de vedere al doctrinei farmacist-cal clasic.

În limbajul comun acestea sunt adesea denumite simplu „în mișcare“, împărțite în trei grupe:

1) Substanțe de îmbunătățire a mobilității, granulat sy-puchest: amidon micronizata, talc, polietilen glicoli, lapte praf degresat, acid boric, anhidridă acidă silicică ușoară, silicat de aluminiu, benzoat de sodiu și un amestec de acetat de sodiu.

2) Antiadgezionpye (lipirii, lubrifianți sobst-venno): acid stearic, parafină, Caere-zine, unsoare de silicon, etc ...

3) Substanțe acțiune mixtă (diminuare a stratului îmbunătățit al fluidității și reduc aderența): în principal, stearați de calciu, magneziu și aluminiu.

Lipirea (lipire) Agentul este adăugat la tabletata în masă pentru a crește puterea de granule și tabelul curent. Tot ce trebuie să îndeplinească cerințele definite de Niyama: au capacitatea de legare, să nu afecteze dezintegrarea tabletelor să fie compatibile cu agenții guvernamentale de droguri și indiferenți față de corp, să nu fie costisitoare și complicat de utilizat.

Lianții sunt introduși în tabletate de masă în două moduri: uscată și umedă (de exemplu, ca o pulbere sau ca soluție ..). Selectarea metodei depinde de proprietățile fizico-chi-ică tabletiruemyh substanțe. Deoarece componentele liant vayuschih masa tabletării aplicată o dată sau gume și rășini personale, polietilenglicoli, acid alginic și sărurile sale, polivinilpirolidonă și alcool polivinilic, derivați de celuloză, gummiara-Bik, pasta de amidon, gumă tragacanth, agar, cazeină, proteine ​​de ou (rar ), soluții de pectină, diverse minerale gonflabili argilă. Ele pot fi, de asemenea, amestecuri de mai multe substanțe, cum ar fi soluție de gelatină 5-10% în 63,3% etanol, cu adaos de 1-3% glicerol sau sorbitol.

În Uniunea Sovietică ca fiind obligatorie atunci când schimbă apa, alcool etilic diferite concentrații, concentrații colaps mal de pastă de 3-15%, sirop de zahăr, soluții de glucoză, gelatină. solvent normal - apă. Shire de alte întreprinderi din industria chimică și farmaceutică internă tsevticheskoy aplică o pastă de amidon de 5%.

Glucoza - pulbere cristalină incoloră, gust inodor, dulce,-horo Sho solubil în apă. glucoză pudră caracterizarea etsya higroscopicitate predilecție pentru toate tipurile de reacții chimice (în particular, fermentație) și reactivitatea chimică. Depozitați într-un recipient bine închis.

3ein - proteină vegetală din boabe de porumb. Pre-resents o pulbere albă sau gălbui, insolubil în apă, mea. De obicei, solventul pentru aceasta este un alcool crep-tac. Este utilizat pentru granularea substanțelor higroscopice și sensibile la umiditate sub forma unei soluții 5% în alcool 90%.

Ultraamilopectină amidonul este un produs de prelucrare. Acesta oferă o pulbere albă, fără miros și gust, insolubil în apă, cu formarea de soluții incolore lipicioase-vaniem. aplicat în mod obișnuit ca o soluție apoasă-alcoolică de 10%, caracterizat prin încleiere extrem de mare capacitate.

Etilceluloza - etil celuloză, pre-resents o pulbere albă, fără miros și fără gust granular, insolubil în apă. Soluție etilceluloza Folosit 4-8% în etil anhidru sau alcool izopropilic ca agent adeziv pentru tablete de medicamente sensibile la umiditate (de exemplu, aspirina sau acidul ascorbic).

Hidroxietilceluloză reprezintă greutatea baa Luyu ca cel mai subțire foi, fără gust, și inghinală. Hidroxietilceluloza este ușor solubil în apă pentru a forma soluții adezive limpede care este utilizat-în etapa de granulare.

Acid alginic - pulbere amorfă, fără supra-vintre gust acrișor. Swells de apă. In general, un amestec de substanțe auxiliare medicinale și alte la bavlyayut-umflat în apă la pulbere, acidul alginic și apoi amestecarea granulata.

alginat de sodiu și calciu este amorfă, pudră de culoare crem, inodor și fără gust. Încet se dizolvă în apă pentru a forma un fluide foarte vâscos și lipicios. Deoarece alginat de sodiu agent adeziv și calciu este utilizat în formă uscată este sub formă de pulbere de alginat de sodiu și calciu amestecat cu un amestec preparat de medicamente și alte auxiliare-ing, substanțe, umezite cu apă (sau o soluție de alcool), pentru a forma o masă suficient de lipicios care GPS liruyut .

Alginat de sodiu - alb sau galben-maronie în roshok inodor și insipid, ușor solubile în apă pentru a forma o soluție adezivă. Deoarece agentul adeziv utilizat este de obicei o soluție de alginat de sodiu 1%.

proteina din ou este uneori utilizat în agentul adeziv Island QUALITY în prepararea tabletelor cu preparate non-diagnostic care, pentru a fi eliberate lent din tablete.

Alcoolul polivinilic este o substanță amorfă albă, bine solubil în apă și glicerină și insolubile în solvenți organici. De obicei, agentul adeziv utilizat este polivinil alcool soluție 5%.

argilă albă (caolin) - pulbere albă, grasă la atingere, un gri-gălbui alb, insolubil în apă și solvenți organici. Cu apă și masa cuvă de plastic capabil.

carbonat de magneziu bazic este o pulbere de lumină albă, insolubil în apă. Este utilizat ca diluant în producția de tablete și ca bază pentru pulberi.

Talcul este un silicat pur (sare a acidului silicic) magneziu. Este cea mai fină pulbere albă sau de culoare gri vatogo alunecos și gras la atingere. Ea nu se dizolvă în apă sau în solvenți organici. -Zuetsya este utilizat pe scară largă în practica farmaceutică pentru tabletare, drageuri, pilule stropite ca bază pentru pulberi și altele asemenea. D.